Metformin

Thuốc chống đái tháo đường; một biguanide, về mặt hóa học và dược lý không liên quan đến thuốc chống đái tháo đườngsulfonylurea.

Sử dụng cho Metformin

Đái tháo đường týp 2

Được sử dụng như một chất bổ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục để kiểm soát bệnh đái tháo đường týp 2.

Có thể được sử dụng kết hợp với chất chủ vận peptide-1 (GLP-1) giống glucagon, chất ức chế natri-glucose cotransporter-2 (SGLT2), chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), thuốc chống đái tháo đường thiazolidinedione, sulfonylurea hoặc meglitinide (repaglinide, nateglinide) để kiểm soát bệnh đái tháo đường týp 2 ở những bệnh nhân không đạt được kiểm soát đường huyết đầy đủ bằng đơn trị liệu bằng metformin hoặc bất kỳ loại thuốc nào trong số này.

Có thể được sử dụng với insulin để cải thiện kiểm soát đường huyết và/hoặc giảm liều insulin cần thiết.

Có sẵn trên thị trường kết hợp cố định với glyburide hoặc glipizide để sử dụng như một chất bổ sung cho chế độ ăn uống và tập thể dục ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường týp 2. Có thể thêm thuốc chống đái tháo đường thiazolidinedione nếu bệnh nhân kiểm soát đường huyết không đầy đủ với liệu pháp metformin/glyburide kết hợp cố định.

Có sẵn trên thị trường kết hợp cố định với pioglitazone để sử dụng như một chất bổ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục ở những bệnh nhân đái tháo đường týp 2 không kiểm soát đường huyết không đầy đủ với pioglitazone hoặc đơn trị liệu metformin hoặc ở những người đã dùng đồng thời pioglitazone và metformin như các thành phần riêng biệt.

Có sẵn trên thị trường trong sự kết hợp cố định với các chất ức chế DPP-4 alogliptin, linagliptin, saxagliptin hoặc sitagliptin để sử dụng như một chất bổ sung cho chế độ ăn uống và tập thể dục khi điều trị bằng cả hai thành phần thuốc là phù hợp.

Có sẵn trên thị trường trong các kết hợp cố định với các chất ức chế SGLT2 canagliflozin, dapagliflozin, empagliflozin hoặc ertugliflozin để sử dụng khi điều trị bằng cả hai thành phần thuốc là phù hợp.

Các hướng dẫn hiện tại để điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 thường khuyến nghị metformin làm liệu pháp đầu tiên ngoài việc thay đổi lối sống ở những bệnh nhân đái tháo đường týp 2 khởi phát gần đây hoặc tăng đường huyết nhẹ vì tính an toàn và hiệu quả đã được thiết lập tốt (tức là tác dụng có lợi đối với huyết sắc tố glycosylated [hemoglobin A1c; HbA1c], cân nặng và tử vong do tim mạch). Những lợi thế tiềm năng của metformin so với sulfonylureas hoặc insulin bao gồm nguy cơ hạ đường huyết tối thiểu, tác dụng thuận lợi hơn đối với lipid huyết thanh, giảm tăng insulin máu và giảm cân hoặc giảm cân.

Ở những bệnh nhân có chống chỉ định hoặc không dung nạp metformin (ví dụ: nguy cơ nhiễm toan lactic, không dung nạp đường tiêu hóa) hoặc ở những bệnh nhân khác được chọn, một số chuyên gia cho rằng liệu pháp ban đầu bằng thuốc từ một nhóm thuốc chống đái tháo đường khác (ví dụ: chất chủ vận thụ thể GLP-1, chất ức chế SGLT2, chất ức chế DPP-4, sulfonylurea, thiazolidinedione, insulin cơ bản) có thể được chấp nhận dựa trên các yếu tố bệnh nhân.

Có thể cần bắt đầu điều trị với 2 tác nhân (ví dụ: metformin cộng với một loại thuốc khác) ở những bệnh nhân có HbA1c ban đầu cao (>7,5% hoặc ≥1,5% trên mục tiêu). Ở những bệnh nhân không dung nạp metformin như vậy, một số chuyên gia đề nghị bắt đầu điều trị bằng 2 loại thuốc từ các nhóm thuốc trị đái tháo đường khác với các cơ chế hoạt động bổ sung.

Cân nhắc bắt đầu sớm liệu pháp kết hợp để điều trị đái tháo đường týp 2 để kéo dài thời gian điều trị thất bại và nhanh chóng đạt được mục tiêu đường huyết hơn.

Đối với những bệnh nhân kiểm soát đường huyết không đầy đủ đối với đơn trị liệu metformin, hãy xem xét bệnh đi kèm của bệnh nhân (ví dụ: bệnh tim mạch xơ vữa động mạch [ASCVD], bệnh thận đã phát triển, suy tim), nguy cơ hạ đường huyết, ảnh hưởng đến cân nặng, chi phí, nguy cơ tác dụng phụ và sở thích của bệnh nhân khi chọn thêm thuốc trị đái tháo đường cho liệu pháp kết hợp.

Cân nhắc giới thiệu sớm insulin cho tăng đường huyết nặng (ví dụ: đường huyết ≥300 mg/dL hoặc HbA1c>9–10%), đặc biệt nếu kèm theo các biểu hiện dị hóa (ví dụ: giảm cân, tăng triglyceride máu, ketosis) hoặc các triệu chứng tăng đường huyết.

Các chuyên gia khuyến cáo rằng những bệnh nhân đái tháo đường týp 2 đã thiết lập (hoặc có nguy cơ cao mắc) ASCVD, bệnh thận đã thành lập hoặc suy tim nên dùng chất chủ vận thụ thể GLP-1 hoặc chất ức chế SGLT2 với lợi ích của bệnh tim mạch đã được chứng minh. Ở những bệnh nhân mắc các bệnh đi kèm này, hãy xem xét chất chủ vận thụ thể GLP-1 hoặc liệu pháp ức chế SGLT2 độc lập với HbA1c của bệnh nhân.

Ở những bệnh nhân đái tháo đường týp 2 và CKD, hãy xem xét chất chủ vận thụ thể GLP-1 hoặc chất ức chế SGLT2 được chứng minh là làm giảm nguy cơ tiến triển CKD, các biến cố tim mạch hoặc cả hai, ngoài liệu pháp metformin hoặc ở những người không thể sử dụng metformin.

Ở những bệnh nhân dùng đơn trị liệu metformin mà không có ASCVD được thiết lập hoặc các chỉ số về nguy cơ ASCVD cao, suy tim hoặc CKD, quyết định cơ bản liên quan đến việc bổ sung các thuốc chống tiểu đường khác về việc tránh các tác dụng phụ, chi phí và các yếu tố cá nhân của bệnh nhân.

Không được chỉ định để điều trị đái tháo đường týp 1 hoặc nhiễm toan ceton tiểu đường.

Hội chứng buồng trứng đa nang

Đã được sử dụng trong việc quản lý các bất thường về chuyển hóa và sinh sản liên quan đến hội chứng buồng trứng đa nang† [ngoài nhãn hiệu].

Liều lượng và sử dụng Metformin

Sử dụng 

Dùng đường uống với các bữa ăn để giảm tác dụng phụ của đường tiêu hóa.

Dùng viên nén giải phóng ngay lập tức với 2 liều chia mỗi ngày nếu tổng liều ≤2 g mỗi ngày hoặc chia 3 liều mỗi ngày nếu tổng liều >2 g mỗi ngày.

Dùng viên nén giải phóng kéo dài một lần mỗi ngày trong bữa ăn tối; nuốt toàn bộ và không nhai, cắt hoặc nghiền nát. Ngoài ra, dùng viên nén giải phóng kéo dài Fortamet với một ly nước đầy.

Sử dụng metformin hydrochloride giải phóng ngay lập tức kết hợp cố định với canagliflozin, dapagliflozin, empagliflozin, ertugliflozin, glipizide, glyburide, pioglitazone, alogliptin, linagliptin hoặc sitagliptin chia liều hàng ngày trong bữa ăn để giảm tác dụng tiêu hóa của thành phần metformin hydrochloride.

Dùng metformin hydrochloride giải phóng kéo dài kết hợp cố định với canagliflozin, dapagliflozin hoặc empagliflozin mỗi ngày một lần trong bữa ăn sáng.

Sử dụng sự kết hợp cố định của metformin hydrochloride giải phóng kéo dài và linagliptin mỗi ngày một lần trong bữa ăn. Sử dụng sự kết hợp cố định của metformin hydrochloride giải phóng kéo dài và sitagliptin mỗi ngày một lần trong bữa ăn, tốt nhất là bữa tối. Sử dụng metformin hydrochloride giải phóng kéo dài kết hợp cố định với saxagliptin mỗi ngày một lần trong bữa ăn tối.

Liều dùng

Có sẵn dưới dạng metformin hydrochloride; liều lượng được biểu thị dưới dạng muối.

Cá nhân hóa liều lượng một cách cẩn thận dựa trên đáp ứng đường huyết và khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Bệnh nhân nhi

Đái tháo đường týp 2

Uống: Viên nén giải phóng ngay lập tức hoặc dung dịch uống giải phóng ngay lập tức ở trẻ em hoặc thanh thiếu niên 10–16 tuổi: Ban đầu, 500 mg hai lần mỗi ngày trong bữa ăn.

Tăng liều hàng ngày với gia số 500 mg trong khoảng thời gian hàng tuần lên tối đa 2 g mỗi ngày được chia thành 2 liều.

Người lớn

Đái tháo đường týp 2

Đơn trị liệu Metformin Hydrochloride

Uống: Viên nén giải phóng ngay lập tức hoặc dung dịch uống giải phóng ngay lập tức: Ban đầu, 500 mg hai lần mỗi ngày hoặc 850 mg một lần mỗi ngày trong bữa ăn. Liều ban đầu 500 mg mỗi ngày một lần đã được một số chuyên gia đề xuất.

Tăng liều hàng ngày thêm 500 mg trong khoảng thời gian hàng tuần hoặc 850 mg trong khoảng thời gian hai tuần một lần (cứ sau 2 tuần) lên đến tối đa 2,55 g mỗi ngày được chia theo liều. Có thể tăng liều từ 500 mg hai lần mỗi ngày lên 850 mg hai lần mỗi ngày sau 2 tuần.

Các phản ứng quan trọng về mặt lâm sàng thường không được quan sát thấy ở liều lượng <1,5 g mỗi ngày.

Một số viên nén giải phóng kéo dài: Ban đầu, 500 mg mỗi ngày một lần trong bữa ăn tối. Tăng liều hàng ngày thêm 500 mg trong khoảng thời gian hàng tuần dựa trên kiểm soát đường huyết và khả năng dung nạp tối đa 2 g mỗi ngày. Nếu kiểm soát đường huyết không đạt được với 2 g mỗi ngày một lần, hãy cân nhắc dùng 1 g hai lần mỗi ngày. Nếu cần >2 g mỗi ngày, hãy chuyển sang công thức viên nén giải phóng ngay lập tức và tăng liều lên đến 2,55 g mỗi ngày chia thành từng liều (tốt nhất là 3 liều mỗi ngày cho liều hàng ngày> 2 g). Có thể chuyển từ viên metformin hydrochloride giải phóng ngay lập tức sang viên metformin hydrochloride giải phóng kéo dài với cùng tổng liều hàng ngày, lên đến 2 g mỗi ngày một lần.

Viên nén giải phóng kéo dài (Glumetza) ở bệnh nhân ≥18 tuổi: Ban đầu, 1 g mỗi ngày một lần với bữa ăn tối. Tăng liều hàng ngày thêm 500 mg trong khoảng thời gian hàng tuần lên tối đa 2 g mỗi ngày một lần với bữa ăn tối. Nếu kiểm soát đường huyết không đạt được với 2 g mỗi ngày một lần, hãy cân nhắc dùng 1 g hai lần mỗi ngày.

Nhà sản xuất tuyên bố rằng dựa trên một thử nghiệm lâm sàng, liệu pháp với metformin giải phóng ngay lập tức có thể được chuyển sang metformin giải phóng kéo dài (Glumetza) mỗi ngày một lần với cùng tổng liều hàng ngày, tối đa 2 g mỗi ngày một lần. Sau khi chuyển từ metformin giải phóng ngay lập tức sang metformin hydrochloride giải phóng kéo dài (Glumetza), theo dõi chặt chẽ kiểm soát đường huyết và điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.

Viên nén giải phóng kéo dài (Fortamet) ở bệnh nhân ≥17 tuổi: Ban đầu, 1 g mỗi ngày một lần với bữa ăn tối; 500 mg mỗi ngày một lần có thể được sử dụng khi thích hợp về mặt lâm sàng. Tăng liều hàng ngày thêm 500 mg trong khoảng thời gian hàng tuần lên tối đa 2,5 g mỗi ngày một lần với bữa ăn tối.

Nhà sản xuất tuyên bố rằng dựa trên một thử nghiệm lâm sàng, liệu pháp với metformin giải phóng ngay lập tức có thể được chuyển sang metformin giải phóng kéo dài (Fortamet) mỗi ngày một lần với cùng tổng liều hàng ngày, lên đến 2,5 g mỗi ngày một lần. Sau khi chuyển từ metformin giải phóng ngay lập tức sang metformin hydrochloride giải phóng kéo dài (Fortamet), theo dõi chặt chẽ kiểm soát đường huyết và điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.

Liệu pháp Metformin Hydrochloride kết hợp và Sulfonylurea đường uống

Uống: Một số viên nén metformin hydrochloride giải phóng kéo dài (Fortamet, Glumetza): Các nhà sản xuất đề nghị bổ sung dần một chất chống đái tháo đường sulfonylurea đường uống ở những bệnh nhân không đáp ứng với 4 tuần đơn trị liệu với liều lượng tối đa metformin hydrochloride; tiếp tục metformin hydrochloride ở liều tối đa ngay cả khi xảy ra thất bại nguyên phát hoặc thứ phát trước đó với sulfonylurea. Điều chỉnh liều lượng metformin hydrochloride (ví dụ: Fortamet, Glumetza) và sulfonylurea để đạt được mức kiểm soát đường huyết mong muốn với liều lượng hiệu quả tối thiểu. Liệu pháp metformin và sulfonylurea đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết; thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp. Nếu bệnh nhân không đáp ứng thỏa đáng với 1-3 tháng điều trị đồng thời với liều lượng tối đa metformin hydrochloride (ví dụ: Fortamet, Glumetza) và sulfonylurea đường uống, hãy xem xét các lựa chọn thay thế điều trị, bao gồm chuyển sang insulin có hoặc không có metformin.

Metformin Hydrochloride giải phóng ngay lập tức trong sự kết hợp cố định với Glipizide

Uống: Bệnh nhân kiểm soát đường huyết không đầy đủ chỉ dựa vào chế độ ăn uống và tập thể dục: Ban đầu, 250 mg metformin hydrochloride và 2,5 mg glipizide mỗi ngày một lần trong bữa ăn. Đối với tăng đường huyết nặng hơn (nồng độ glucose trong huyết tương lúc đói 280–320 mg/dL), hãy xem xét 500 mg metformin hydrochloride và 2,5 mg glipizide hai lần mỗi ngày. Tăng liều hàng ngày theo gia số một viên (sử dụng cường độ viên thuốc mà liệu pháp được bắt đầu) trong khoảng thời gian 2 tuần cho đến khi đạt được kiểm soát đường huyết đầy đủ hoặc đạt được liều tối đa hàng ngày là 1 hoặc 2 g metformin hydrochloride và 10 mg glipizide chia liều.

Hiệu quả của metformin hydrochloride và glipizide trong sự kết hợp cố định không được thiết lập ở những bệnh nhân có nồng độ glucose trong huyết tương lúc đói >320 mg/dL. Không có kinh nghiệm với tổng liều hàng ngày vượt quá 2 g metformin hydrochloride và 10 mg glipizide như là liệu pháp ban đầu.

Bệnh nhân kiểm soát đường huyết không đầy đủ chỉ dùng sulfonylurea hoặc metformin: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 2,5 hoặc 5 mg glipizide hai lần mỗi ngày trong bữa sáng và buổi tối. Liều ban đầu của sự kết hợp cố định không được vượt quá liều metformin hydrochloride hoặc glipizide hàng ngày hiện tại của bệnh nhân (hoặc liều tương đương của một sulfonylurea khác). Chuẩn độ liều hàng ngày với gia số không quá 500 mg metformin hydrochloride và 5 mg glipizide cho đến khi đạt được kiểm soát đường huyết đầy đủ hoặc đạt được liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 20 mg glipizide.

Bệnh nhân hiện đang được điều trị kết hợp với các chế phẩm metformin và glipizide riêng biệt (hoặc một sulfonylurea khác): Có thể chuyển sang 500 mg metformin hydrochloride và 2,5 hoặc 5 mg glipizide; liều ban đầu của chế phẩm kết hợp cố định không được vượt quá liều metformin hydrochloride và glipizide hàng ngày hiện tại của bệnh nhân (hoặc liều tương đương của một sulfonylurea khác). Sử dụng đánh giá lâm sàng liên quan đến việc nên chuyển sang liều lượng tương đương gần nhất hay để chuẩn độ liều lượng. Chuẩn độ liều hàng ngày với gia số không quá 500 mg metformin hydrochloride và 5 mg glipizide cho đến khi đạt được kiểm soát đường huyết đầy đủ hoặc đạt được liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 20 mg glipizide.

Metformin Hydrochloride giải phóng ngay lập tức trong sự kết hợp cố định với Glyburide

Uống: Bệnh nhân chưa dùng glyburide (hoặc sulfonylurea khác) hoặc metformin hydrochloride: Ban đầu, 250 mg metformin hydrochloride và 1,25 mg glyburide một hoặc hai lần mỗi ngày trong bữa ăn. Chuẩn độ liều hàng ngày dần dần dựa trên kiểm soát đường huyết và khả năng dung nạp lên đến liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 20 mg glyburide.

Bệnh nhân kiểm soát đường huyết không đầy đủ trên glyburide (hoặc sulfonylurea khác) hoặc metformin hydrochloride đơn trị liệu: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 2,5 mg glyburide hoặc 500 mg metformin hydrochloride và 5 mg glyburide hai lần mỗi ngày trong bữa ăn. Tăng liều hàng ngày dần dần dựa trên kiểm soát đường huyết và khả năng dung nạp lên đến liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 20 mg glyburide.

Bệnh nhân kiểm soát đường huyết không đầy đủ khi kết hợp sulfonylurea và metformin: Liều ban đầu của sự kết hợp cố định không được vượt quá liều glyburide hàng ngày hiện tại của bệnh nhân (hoặc liều tương đương của một thuốc chống đái tháo đường sulfonylurea khác) và metformin hydrochloride. Tăng liều hàng ngày dần dần dựa trên kiểm soát đường huyết và khả năng dung nạp lên đến liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 20 mg glyburide.

Metformin Hydrochloride giải phóng ngay lập tức trong sự kết hợp cố định với Pioglitazone (Actoplus Met)

Uống: Cá nhân hóa liều lượng dựa trên chế độ liều lượng hiện tại, hiệu quả và khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Bệnh nhân được điều trị kết hợp với metformin và pioglitazone được coi là phù hợp: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 15 mg pioglitazone hai lần mỗi ngày hoặc 850 mg metformin hydrochloride và 15 mg pioglitazone mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ về đơn trị liệu metformin: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 15 mg pioglitazone hai lần mỗi ngày hoặc 850 mg metformin hydrochloride và 15 mg pioglitazone một hoặc hai lần mỗi ngày (tùy thuộc vào liều metformin hydrochloride đã được dùng).

Bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ về đơn trị liệu pioglitazone: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 15 mg pioglitazone hai lần mỗi ngày hoặc 850 mg metformin hydrochloride và 15 mg pioglitazone mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân chuyển từ liệu pháp kết hợp với metformin hydrochloride và pioglitazone được cho uống dưới dạng viên nén riêng biệt: Sử dụng liều lượng của sự kết hợp cố định càng gần càng tốt với liều lượng metformin hydrochloride và pioglitazone đã được dùng.

Bệnh nhân suy tim sung huyết NYHA loại I hoặc II: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 15 mg pioglitazone hoặc 850 mg metformin hydrochloride và 15 mg pioglitazone mỗi ngày một lần. Chống chỉ định bắt đầu kết hợp cố định ở những bệnh nhân suy tim sung huyết NYHA loại III hoặc IV.

Dần dần chuẩn độ liều lượng khi cần thiết dựa trên đáp ứng điều trị và khả năng dung nạp với liều tối đa hàng ngày là 2,55 g metformin hydrochloride và 45 mg pioglitazone. Liều lượng Metformin hydrochloride >2 g mỗi ngày có thể được dung nạp tốt hơn nếu dùng trong 3 liều chia mỗi ngày.

Metformin Hydrochloride giải phóng ngay lập tức trong sự kết hợp cố định với Alogliptin (Kazano)

Uống: Cá nhân hóa liều lượng dựa trên chế độ chống đái tháo đường hiện tại, hiệu quả và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Tăng liều dần dần để giảm thiểu tác dụng tiêu hóa bất lợi, lên đến liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 25 mg alogliptin.

Metformin Hydrochloride giải phóng ngay lập tức trong sự kết hợp cố định với Linagliptin (Jentadueto)

Uống: Cá nhân hóa liều lượng dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Có thể tăng liều lên đến liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 5 mg linagliptin.

Bệnh nhân hiện không dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và 5 mg linagliptin dùng chia làm 2 liều.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện tại của bệnh nhân và 5 mg linagliptin, dùng chia làm 2 liều.

Bệnh nhân hiện đang dùng linagliptin và metformin hydrochloride: Ban đầu, cùng một tổng liều hàng ngày của mỗi thành phần được chia thành 2 liều mỗi ngày.

Metformin Hydrochloride giải phóng kéo dài trong sự kết hợp cố định với Linagliptin (Jentadueto XR)

Uống: Cá nhân hóa liều lượng dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Có thể tăng liều lên đến liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 5 mg linagliptin.

Bệnh nhân hiện không dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và 5 mg linagliptin mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện tại của bệnh nhân và 5 mg linagliptin, dùng mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân hiện đang dùng linagliptin và metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện có của bệnh nhân và 5 mg linagliptin, dùng mỗi ngày một lần.

Metformin Hydrochloride giải phóng kéo dài trong sự kết hợp cố định với Saxagliptin (Kombiglyze XR)

Uống: Bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ bằng đơn trị liệu với saxagliptin 5 mg mỗi ngày: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 5 mg saxagliptin mỗi ngày một lần; tăng liều dần để giảm thiểu tác dụng phụ của metformin.

Bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ về đơn trị liệu với metformin hydrochloride giải phóng kéo dài: Liều kết hợp cố định nên cung cấp metformin hydrochloride với liều lượng hiện tại hoặc liều điều trị thích hợp gần nhất.

Sau khi chuyển từ metformin hydrochloride giải phóng ngay lập tức sang metformin hydrochloride giải phóng kéo dài, hãy theo dõi chặt chẽ việc kiểm soát đường huyết và điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.

Bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ bằng đơn trị liệu với saxagliptin 2,5 mg mỗi ngày: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và 2,5 mg saxagliptin mỗi ngày. Sử dụng các thành phần riêng lẻ ở những bệnh nhân cần 2,5 mg saxagliptin và hoặc là metformin ngây thơ hoặc yêu cầu liều metformin hydrochloride >1 g.

Nếu được sử dụng với chất ức chế CYP3A4/5 mạnh, hãy giới hạn liều saxagliptin ở mức 2,5 mg mỗi ngày một lần.

Metformin Hydrochloride giải phóng ngay lập tức trong sự kết hợp cố định với Sitagliptin (Janumet)

Uống: Bệnh nhân hiện không dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 50 mg sitagliptin hai lần mỗi ngày.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 50 mg sitagliptin hai lần mỗi ngày hoặc 1 g metformin hydrochloride và 50 mg sitagliptin hai lần mỗi ngày, tùy thuộc vào liều metformin hydrochloride hiện có của bệnh nhân.

Bệnh nhân hiện đang nhận metformin hydrochloride giải phóng ngay lập tức 850 hoặc 1000 mg hai lần mỗi ngày: 1 g metformin hydrochloride và 50 mg sitagliptin hai lần mỗi ngày.

Duy trì cùng một tổng liều sitagliptin và metformin hydrochloride hàng ngày khi chuyển đổi giữa sự kết hợp cố định của sitagliptin và metformin hydrochloride giải phóng ngay lập tức (Janumet) và sự kết hợp cố định của sitagliptin và metformin hydrochloride giải phóng kéo dài (Janumet XR).

Hiệu quả và an toàn của việc chuyển đổi liệu pháp từ thuốc trị đái tháo đường đường uống ngoài sitagliptin hoặc metformin hydrochloride sang sự kết hợp cố định của sitagliptin và metformin hydrochloride không được thiết lập.

Metformin Hydrochloride giải phóng kéo dài trong sự kết hợp cố định với Sitagliptin (Janumet XR)

Uống: Bệnh nhân hiện không dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và 100 mg sitagliptin mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và 100 mg sitagliptin mỗi ngày một lần hoặc 2 g metformin hydrochloride và 100 mg sitagliptin mỗi ngày một lần, tùy thuộc vào liều metformin hydrochloride hiện có của bệnh nhân.

Bệnh nhân hiện đang nhận metformin hydrochloride giải phóng ngay lập tức 850 hoặc 1000 mg hai lần mỗi ngày: 2 g metformin hydrochloride và 100 mg sitagliptin mỗi ngày một lần.

Duy trì cùng một tổng liều sitagliptin và metformin hydrochloride hàng ngày khi chuyển đổi giữa sự kết hợp cố định của sitagliptin và metformin hydrochloride giải phóng ngay lập tức (Janumet) và sự kết hợp cố định của sitagliptin và metformin hydrochloride giải phóng kéo dài (Janumet XR).

Hiệu quả và an toàn của việc chuyển đổi liệu pháp từ thuốc trị đái tháo đường đường uống ngoài sitagliptin hoặc metformin hydrochloride sang sự kết hợp cố định của sitagliptin và metformin hydrochloride không được thiết lập.

Metformin Hydrochloride giải phóng ngay lập tức trong sự kết hợp cố định với Canagliflozin (Invokamet)

Uống: Cá nhân hóa liều lượng dựa trên chế độ chống tiểu đường hiện tại của bệnh nhân. Có thể tăng liều dần dần dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp.

Bệnh nhân hiện không dùng canagliflozin hoặc metformin hydrochloride: Ban đầu, 500 mg metformin hydrochloride và 50 mg canagliflozin hai lần mỗi ngày.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện có của bệnh nhân và 100 mg canagliflozin, dùng chia làm 2 liều. Ở những bệnh nhân hiện đang dùng liều metformin hydrochloride giải phóng kéo dài vào buổi tối, hãy bỏ qua liều metformin hydrochloride giải phóng kéo dài cuối cùng trước khi bắt đầu điều trị với sự kết hợp cố định của metformin hydrochloride và canagliflozin vào sáng hôm sau.

Bệnh nhân hiện đang dùng canagliflozin: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và cùng liều canagliflozin hàng ngày được chia thành 2 liều.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride và canagliflozin: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện tại của bệnh nhân và cùng liều canagliflozin hàng ngày, dùng chia làm 2 liều.

Metformin Hydrochloride giải phóng kéo dài trong sự kết hợp cố định với Canagliflozin (Invokamet XR)

Uống: Cá nhân hóa liều lượng dựa trên chế độ chống tiểu đường hiện tại của bệnh nhân. Có thể tăng liều dần dần dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp.

Bệnh nhân hiện không dùng canagliflozin hoặc metformin hydrochloride: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và 100 mg canagliflozin mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện có của bệnh nhân và 100 mg canagliflozin, dùng một lần mỗi ngày. Ở những bệnh nhân hiện đang dùng liều metformin hydrochloride giải phóng kéo dài vào buổi tối, hãy bỏ qua liều metformin hydrochloride giải phóng kéo dài cuối cùng trước khi bắt đầu điều trị với sự kết hợp cố định của metformin hydrochloride và canagliflozin vào sáng hôm sau.

Bệnh nhân hiện đang dùng canagliflozin: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và cùng liều canagliflozin hàng ngày được dùng một lần mỗi ngày.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride và canagliflozin: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện tại của bệnh nhân và cùng liều canagliflozin hàng ngày, dùng một lần mỗi ngày.

Metformin Hydrochloride giải phóng kéo dài trong sự kết hợp cố định với Dapagliflozin (Xigduo XR)

Uống: Liều lượng ban đầu dựa trên chế độ hiện tại của bệnh nhân với metformin hydrochloride và/hoặc dapagliflozin. Có thể tăng liều dần dần dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp.

Bệnh nhân hiện không dùng dapagliflozin: Ban đầu, 5 mg thành phần dapagliflozin mỗi ngày một lần.Chuẩn độ dần dần dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, lên đến liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin giải phóng kéo dài và 10 mg dapagliflozin.

Những bệnh nhân đã nhận được metformin hydrochloride giải phóng kéo dài vào buổi tối, những người đang chuyển sang kết hợp cố định của metformin hydrochloride và dapagliflozin: Bỏ qua liều metformin hydrochloride cuối cùng trước khi bắt đầu điều trị với sự kết hợp cố định vào sáng hôm sau.

Metformin Hydrochloride giải phóng ngay lập tức trong sự kết hợp cố định với Empagliflozin (Synjardy)

Uống: Cá nhân hóa liều lượng dựa trên chế độ chống tiểu đường hiện tại của bệnh nhân. Có thể tăng liều dần dần dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện có của bệnh nhân và 10 mg empagliflozin, dùng chia làm 2 liều.

Bệnh nhân hiện đang dùng empagliflozin: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và cùng liều empagliflozin hàng ngày được chia thành 2 liều.

Bệnh nhân hiện đang dùng empagliflozin và metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện tại của bệnh nhân và cùng liều empagliflozin hàng ngày, dùng chia làm 2 liều.

Metformin Hydrochloride giải phóng kéo dài trong sự kết hợp cố định với Empagliflozin (Synjardy XR)

Uống: Cá nhân hóa liều lượng dựa trên chế độ chống tiểu đường hiện tại của bệnh nhân. Có thể tăng liều dần dần dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện có của bệnh nhân và 10 mg empagliflozin, dùng một lần mỗi ngày.

Bệnh nhân hiện đang dùng empagliflozin: Ban đầu, 1 g metformin hydrochloride và cùng liều empagliflozin hàng ngày được dùng một lần mỗi ngày.

Bệnh nhân hiện đang dùng empagliflozin và metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện tại của bệnh nhân và cùng liều empagliflozin hàng ngày, dùng một lần mỗi ngày.

Metformin Hydrochloride giải phóng ngay lập tức trong sự kết hợp cố định với Ertugliflozin (Segluromet)

Uống: Liều lượng ban đầu dựa trên chế độ hiện tại của bệnh nhân với metformin hydrochloride và/hoặc ertugliflozin. Có thể tăng liều dần dần dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride: Ban đầu, tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều hiện tại của bệnh nhân và tổng liều hàng ngày là 5 mg ertugliflozin (được dùng dưới dạng kết hợp cố định với 2,5 mg ertugliflozin), được chia làm 2 liều mỗi ngày.

Bệnh nhân hiện đang dùng ertugliflozin: Ban đầu, tổng liều hàng ngày là 1 g metformin hydrochloride (được dùng kết hợp cố định với 500 mg metformin hydrochloride) và tổng liều ertugliflozin hàng ngày tương tự như liều hiện tại của bệnh nhân, được chia làm 2 liều mỗi ngày.

Bệnh nhân hiện đang dùng metformin hydrochloride và ertugliflozin (được dùng dưới dạng viên nén riêng biệt): Ban đầu, đưa ra sự kết hợp cố định có chứa tổng liều metformin hydrochloride hàng ngày tương tự như liều lượng hiện tại của bệnh nhân và cùng tổng liều ertugliflozin hàng ngày, chia thành 2 liều mỗi ngày.

Liều lượng Metformin Hydrochloride ở những bệnh nhân dùng Insulin

Uống: Một số viên nén giải phóng kéo dài (Fortamet, Glumetza): Ban đầu, 500 mg mỗi ngày một lần; liều insulin đồng thời ban đầu không thay đổi. Tăng liều metformin hydrochloride thêm 500 mg mỗi ngày trong khoảng thời gian hàng tuần cho đến khi đạt được kiểm soát đường huyết đầy đủ hoặc đạt được liều tối đa hàng ngày là 2,5 g (Fortamet) hoặc 2 g (Glumetza). Khi nồng độ glucose trong huyết tương lúc đói giảm xuống <120 mg/dL, hãy giảm liều insulin xuống 10–25%. Cá nhân hóa việc điều chỉnh liều lượng hơn nữa theo phản ứng đường huyết.

Hội chứng buồng trứng đa nang† [ngoài nhãn]

Uống: Nói chung, 1,5–2,25 g mỗi ngày chia thành từng liều.

Giới hạn kê đơn

Bệnh nhân nhi

Đái tháo đường týp 2

Uống: Trẻ em 10–16 tuổi: Tối đa 2 g mỗi ngày dưới dạng viên nén giải phóng ngay lập tức hoặc dung dịch uống giải phóng ngay lập tức.

Người lớn

Đái tháo đường týp 2

Đơn trị liệu Metformin Hydrochloride

Uống: Tối đa 2,55 g mỗi ngày dưới dạng viên nén giải phóng ngay lập tức hoặc dung dịch uống giải phóng ngay lập tức, 2,5 g mỗi ngày dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài Fortamet hoặc 2 g mỗi ngày dưới dạng một số viên nén giải phóng kéo dài khác. Chuyển sang viên nén giải phóng ngay lập tức để chuẩn độ liều lượng thêm nếu liều lượng yêu cầu vượt quá 2 g mỗi ngày.

Metformin Hydrochloride kết hợp cố định với Glyburide

Uống: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 20 mg glyburide.

Metformin Hydrochloride kết hợp cố định với Glipizide

Uống: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 20 mg glipizide.

Metformin Hydrochloride kết hợp cố định với Linagliptin (Jentadueto, Jentadueto XR)

Uống: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 5 mg linagliptin.

Metformin Hydrochloride kết hợp cố định với Saxagliptin (Kombiglyze XR)

Uống: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 5 mg saxagliptin.

Metformin Hydrochloride kết hợp cố định với Sitagliptin (Janumet, Janumet XR)

Uống: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 100 mg sitagliptin.

Metformin Hydrochloride kết hợp cố định với Canagliflozin (Invokamet, Invokamet XR)

Uống: Bệnh nhân có eGFR ≥60 mL/phút trên 1,73 m2: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 300 mg canagliflozin.

Bệnh nhân có eGFR 45 đến <60 mL/phút trên 1,73 m2: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 100 mg canagliflozin.

Metformin Hydrochloride kết hợp cố định với Dapagliflozin (Xigduo XR)

Uống: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 10 mg dapagliflozin.

Metformin Hydrochloride kết hợp cố định với Empagliflozin (Synjardy, Synjardy XR)

Uống: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 25 mg empagliflozin.

Metformin Hydrochloride trong sự kết hợp cố định với Ertugliflozin (Segluromet)

Uống: Liều tối đa hàng ngày là 2 g metformin hydrochloride và 15 mg ertugliflozin.

Dân số đặc biệt

Suy thận

eGFR 30–45 mL/phút trên 1,73 m2: Không nên bắt đầu điều trị bằng metformin; đánh giá lợi ích và rủi ro của việc tiếp tục điều trị nếu eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút trên 1,73 m2 ở những bệnh nhân đã dùng metformin.

eGFR <30 mL/phút trên 1,73 m2: Chống chỉ định; ngừng ở những bệnh nhân đã dùng metformin.

Suy gan

Tránh sử dụng ở những người có bằng chứng lâm sàng hoặc xét nghiệm về bệnh gan.

Bệnh nhân lão khoa

Nói chung, không chuẩn độ đến liều tối đa được khuyến nghị cho người trẻ tuổi; dữ liệu hạn chế cho thấy giảm liều ban đầu khoảng 33% ở bệnh nhân lão khoa.

Theo dõi chức năng thận thường xuyên để xác định liều lượng thích hợp.

Thận trọng cho Metformin

Chống chỉ định

Nhiễm toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm nhiễm toan ceton tiểu đường có hoặc không hôn mê.

Suy thận nặng (eGFR <30 mL/phút trên 1,73 m2), có thể là kết quả của các tình trạng như suy tim mạch (sốc), MI cấp tính hoặc nhiễm trùng máu.

Quá mẫn cảm đã biết với metformin hydrochloride hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Thận trọng

Nhiễm axit lactic

Các thận trọng và biện pháp phòng ngừa khác

Hạ đường huyết

Không phổ biến ở những bệnh nhân dùng metformin dưới dạng đơn trị liệu. Bệnh nhân suy nhược, suy dinh dưỡng hoặc lão khoa và bệnh nhân suy thận hoặc gan hoặc suy thượng thận hoặc tuyến yên có thể đặc biệt nhạy cảm. Tập thể dục vất vả, uống rượu, uống đủ calo hoặc sử dụng kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác có thể làm tăng nguy cơ. Hạ đường huyết có thể khó nhận biết ở bệnh nhân lão khoa hoặc ở những người dùng thuốc ngăn chặn β-adrenergic. (Xem các loại thuốc hoặc thực phẩm cụ thể trong phần tương tác.)

Ảnh hưởng huyết học

Giảm nồng độ vitamin B12 trong huyết thanh, có hoặc không có biểu hiện lâm sàng (ví dụ: thiếu máu).

Các triệu chứng có thể đảo ngược nhanh chóng sau khi ngừng sử dụng metformin hoặc bổ sung vitamin B12. Theo dõi các thông số huyết học (ví dụ: huyết sắc tố, nồng độ vitamin B12 trong huyết thanh) trước khi bắt đầu điều trị và ít nhất hàng năm trong quá trình điều trị và bất kỳ sự bất thường nào được điều tra thích hợp.

Ở những bệnh nhân phát triển bệnh thần kinh trong khi dùng metformin, hãy theo dõi nồng độ vitamin B12 và bổ sung nếu cần; cân nhắc bổ sung định kỳ vitamin B12 tiêm ở những bệnh nhân có nguy cơ cao phát triển nồng độ vitamin B12 trong huyết thanh dưới mức bình thường (ví dụ: người nghiện rượu, bệnh nhân có lượng canxi hoặc vitamin B12 thấp hoặc hấp thụ).

Bệnh đồng thời

Đánh giá các chất điện giải và ketone trong huyết thanh, đường huyết và nếu được chỉ định, nồng độ pH trong máu, lactate, pyruvate và metformin để tìm bằng chứng về nhiễm toan ceton hoặc nhiễm toan lactic.

Có thể cần phải tạm thời ngừng điều trị metformin và sử dụng insulin để duy trì kiểm soát đường huyết trong thời gian căng thẳng.

Sử dụng các kết hợp cố định

Khi được sử dụng kết hợp cố định với các loại thuốc khác, hãy xem xét các cảnh báo, biện pháp phòng ngừa, chống chỉ định và tương tác liên quan đến (các) tác nhân đồng thời.

Các quần thể cụ thể

Mang thai

Loại B.

Các nghiên cứu hiện có cho thấy không có mối liên hệ rõ ràng giữa việc sử dụng metformin trong thai kỳ và dị tật bẩm sinh lớn, sẩy thai hoặc kết quả bất lợi của bà mẹ hoặc thai nhi. Chỉ sử dụng metformin khi mang thai khi cần thiết rõ ràng.

Hầu hết các bác sĩ lâm sàng khuyên bạn nên sử dụng insulin khi mang thai ở bệnh nhân tiểu đường để duy trì kiểm soát tối ưu nồng độ đường huyết.

Cho con bú

Phân phối vào sữa ở chuột; một lượng nhỏ phân phối vào sữa mẹ. Xem xét lợi ích phát triển và sức khỏe của việc cho con bú cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với thuốc và các tác dụng phụ tiềm ẩn đối với trẻ bú sữa mẹ (ví dụ: hạ đường huyết). Theo dõi trẻ bú sữa mẹ để phát hiện các dấu hiệu hạ đường huyết (ví dụ: bồn chồn, tím tái, ngưng thở, hạ thân nhiệt, buồn ngủ quá mức, cho ăn kém, co giật).

Sử dụng cho trẻ em

Sự an toàn và hiệu quả của metformin như viên nén giải phóng ngay lập tức hoặc dung dịch uống giải phóng ngay lập tức ở trẻ em <10 tuổi chưa được thiết lập.

Sự an toàn và hiệu quả của metformin như những viên thuốc giải phóng kéo dài ở trẻ em <17 tuổi chưa được thiết lập.

Sự an toàn và hiệu quả của metformin kết hợp cố định với glipizide, pioglitazone hoặc sitagliptin ở trẻ em chưa được thiết lập. Dữ liệu từ một thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em từ 9–16 tuổi so sánh liệu pháp kết hợp với metformin và glyburide với mỗi loại thuốc dưới dạng đơn trị liệu không tiết lộ những phát hiện an toàn bất ngờ.

Sử dụng cho người lão khoa

Không đủ số lượng bệnh nhân lão khoa trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát về metformin hydrochloride giải phóng ngay lập tức (Glucophage) và viên nén giải phóng kéo dài (Glucophage XR, Glumetza) để xác định xem những bệnh nhân đó có đáp ứng khác với người trẻ tuổi hay không. Với một chế phẩm giải phóng kéo dài khác của metformin hydrochloride (Fortamet), không có sự khác biệt tổng thể về độ an toàn hoặc hiệu quả ở bệnh nhân lão khoa được quan sát thấy so với người trẻ tuổi.

Sử dụng thận trọng, vì chức năng thận suy giảm theo tuổi tác.

Theo dõi chức năng thận định kỳ.

Không bắt đầu ở bệnh nhân ≥80 tuổi mà không xác nhận chức năng thận đầy đủ được đo bằng Clcr.

Bệnh nhân lão khoa đặc biệt dễ bị hạ đường huyết, điều này có thể khó nhận ra.

Suy thận

Không sử dụng ở những bệnh nhân bị bệnh thận nặng hoặc rối loạn chức năng. (Xem Chống Chỉ Định.)

Đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị và ít nhất hàng năm sau đó.

Theo dõi thường xuyên hơn nếu dự đoán sự phát triển của chức năng thận bị suy giảm (ví dụ: bệnh nhân lão khoa, những người có nồng độ đường huyết >300 mg/dL, những người có thể bị rối loạn chức năng thận do đa niệu và suy giảm thể tích).

Ngừng metformin nếu eGFR của bệnh nhân <30 mL/phút trên 1,73 m2 hoặc giảm xuống dưới 30 mL/phút trên 1,73 m2 trong khi điều trị bằng metformin; chống chỉ định ở những bệnh nhân như vậy.

Suy gan

Nói chung tránh sử dụng ở những bệnh nhân có bằng chứng lâm sàng hoặc xét nghiệm về bệnh gan. Loại bỏ lactate có thể giảm đáng kể. (Xem Cảnh Báo Đóng Hộp.)

Các tác dụng phụ thường gặp

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đầy bụng, chuột rút hoặc đau bụng, đầy hơi, chán ăn.

Tương tác cho Metformin

Các tác nhân cation được tiết ra bởi các ống thận gần

Tương tác dược động học với cimetidine (giảm bài tiết metformin).

Tương tác dược động học tiềm năng với các loại thuốc cation khác trải qua bài tiết ống đáng kể (ví dụ: amiloride, digoxin, morphin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, vancomycin).

Theo dõi cẩn thận; xem xét điều chỉnh liều lượng của một trong hai tác nhân.

Thuốc liên kết với protein

Tương tác dược động học khó xảy ra.

Các loại thuốc có thể đối kháng với tác dụng hạ đường huyết

Các tác nhân ngăn chặn kênh canxi, corticosteroid, thuốc lợi tiểu thiazide, estrogen và proestin (ví dụ: thuốc tránh thai đường uống), isoniazid, niacin, phenothiazin, thuốc giao cảm (ví dụ: albuterol, epinephrine, terbutaline); theo dõi bệnh nhân chặt chẽ để biết bằng chứng về việc kiểm soát đường huyết thay đổi khi các loại thuốc đó được thêm vào hoặc rút khỏi liệu pháp.

Các loại thuốc hoặc thực phẩm cụ thể

Dược động học Metformin

Hấp thu

Sinh khả dụng: Khoảng 50–60% (tuyệt đối) với liều lượng 0,5–1,5 g.

Đáp ứng trị liệu thường rõ ràng trong vòng vài ngày đến 1 tuần. Đáp ứng đường huyết tối đa trong vòng 2 tuần.

Nồng độ đường huyết tăng lên trong vòng 2 tuần sau khi ngừng điều trị bằng metformin.

Thức ăn giảm và làm chậm một chút sự hấp thụ của viên nén giải phóng ngay lập tức.

Thức ăn làm tăng mức độ hấp thụ của viên nén giải phóng kéo dài (Glucophage XR, Fortamet). Nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương không bị thay đổi khi sử dụng một chế phẩm giải phóng kéo dài (Glucophage XR) với thức ăn; thực phẩm làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương và kéo dài thời gian đến nồng độ đỉnh trong huyết tương của một chế phẩm viên nén giải phóng kéo dài khác (Fortamet).

Thức ăn làm tăng mức độ hấp thụ và trì hoãn thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của dung dịch uống giải phóng ngay lập tức. Hàm lượng chất béo trong bữa ăn không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của dung dịch uống giải phóng ngay lập tức metformin hydrochloride.

Phân bố

Phân bố nhanh chóng vào các mô và chất lỏng ngoại vi của cơ thể, đặc biệt là đường tiêu hóa.

Phân bố chậm vào hồng cầu và một ngăn mô sâu (có thể là mô GI).

Liên kết Protein Huyết tương: Không đáng kể.

Chuyển hoá

Không được chuyển hóa qua gan hoặc đường tiêu hóa và không bài tiết vào mật. Không có chất chuyển hóa nào được xác định ở người.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu (khoảng 35–52%) và phân (20–33%). Loại bỏ như một loại thuốc không thay đổi.

Chu kỳ bán rã: Khoảng 6,2 giờ.

Dân số đặc biệt

Suy thận có thể làm giảm độ thanh thải, bao gồm cả ở những bệnh nhân lão khoa bị suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi tác. Suy thận dẫn đến tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương, kéo dài thời gian đến đỉnh nồng độ trong huyết tương và thời gian bán hủy, và giảm thể tích phân bố.

Bảo quản

Viên nén giải phóng ngay lập tức: Hộp kín, chịu được ánh sáng ở 20–25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C).

Viên nén giải phóng kéo dài: Các thùng chứa kín, chống ánh sáng ở 20–25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C).

Sự kết hợp cố định Metformin/glyburide: Các thùng chứa chống ánh sáng ở 25°C.

Sự kết hợp cố định Metformin/glipizide: 20–25° C (có thể tiếp xúc với 15–30°C).

Sự kết hợp cố định Metformin/pioglitazone: Các thùng chứa kín ở 25°C.

Sự kết hợp cố định Metformin/linagliptin: 25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C); bảo vệ khỏi tiếp xúc với độ ẩm cao.

Sự kết hợp cố định Metformin/saxagliptin: 20–25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C).

Sự kết hợp cố định Metformin/sitagliptin: 20–25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C).

Sự kết hợp cố định của Metformin/canagliflozin: 20–25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C). Bảo quản và phân phối trong hộp đựng ban đầu. Có thể bảo quản trong hộp thuốc trong ≤30 ngày.

Metformin/dapagliflozin: 20–25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C).

Metformin/empagliflozin: 25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C).

Metformin/ertugliflozin: 20–25°C (có thể tiếp xúc với 15–30°C); bảo vệ khỏi độ ẩm và bảo quản ở nơi khô ráo.

Các chế phẩm và hàm lượng trên thị trường