12 phút đọc

8/14/2023

Dextromethorphan

Chất chống ho; dẫn xuất của levorphanol.

Công dụng của Dextromethorphan

Ho

Giảm ho tạm thời (thuốc chống ho, giảm ho) do kích ứng nhẹ ở họng và phế quản có thể xảy ra với cảm lạnh thông thường, dị ứng hoặc hít phải chất kích thích.

Được sử dụng kết hợp cố định với các thuốc khác (ví dụ: acetaminophen, brompheniramine, chlorpheniramine, doxylamine, guaifenesin, phenylephrine, pseudoephedrine) để giảm ho tạm thời và/hoặc các triệu chứng khác (ví dụ: chảy nước mũi, hắt hơi, chảy nước mắt, ngứa mắt, ngứa Uống-Uống họng, nghẹt mũi) liên quan đến viêm mũi dị ứng theo mùa (ví dụ như sốt cỏ khô) hoặc lâu năm, dị ứng đường hô hấp trên khác hoặc cảm lạnh thông thường.

Hiệu quả nhất trong điều trị ho khan mãn tính.

Ở bệnh nhi < 2 tuổi, các chế phẩm trị ho và cảm lạnh OTC (tức là có chứa thuốc giảm ho [bao gồm dextromethorphan], thuốc kháng histamine, thuốc long đờm và/hoặc thuốc thông mũi) không hiệu quả hơn giả dược trong việc giảm ho cấp tính và các triệu chứng khác của bệnh trên . nhiễm trùng đường hô hấp và được báo cáo là có liên quan đến các tác dụng phụ và đôi khi tử vong (mặc dù hiếm khi xảy ra).(Xem mục Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em.)

Lạm dụng và sử dụng giải trí được báo cáo. (Xem Khả năng lạm dụng trong phần Cảnh báo.)

Liều lượng và cách dùng Dextromethorphan

Liều lượng

Liều lượng của dextromethorphan hydrobromide và dextromethorphan polistirex được thể hiện dưới dạng dextromethorphan hydrobromide.

Bởi vì sự kết hợp và cường độ liều lượng khác nhau đối với các chế phẩm kết hợp cố định, hãy tham khảo nhãn sản phẩm của nhà sản xuất để biết liều lượng thích hợp của chế phẩm cụ thể.

Bệnh nhân nhi

Ho

Uống

Trẻ em < 2 tuổi: Liều dùng phải được cá nhân hóa. Hiện tại không có khuyến cáo về liều lượng được FDA chấp thuận đối với các chế phẩm trị ho và cảm lạnh cho trẻ em <2 tuổi.(Xem mục Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em.)

Trẻ em từ 2 đến <6 tuổi: 2,5–5 mg cứ sau 4 giờ hoặc 7,5 mg cứ sau 6–8 giờ, không vượt quá 30 mg mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng. (Xem mục Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em.)

Trẻ em từ 6 đến <12 tuổi: 5–10 mg cứ sau 4 giờ hoặc 15 mg cứ sau 6–8 giờ, không vượt quá 60 mg mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Trẻ em ≥12 tuổi: 10–20 mg cứ sau 4 giờ hoặc 30 mg cứ sau 6–8 giờ, không vượt quá 120 mg mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Hỗn dịch uống giải phóng kéo dài (chứa polistirex)

Uống

Trẻ em từ 2 đến <6 tuổi: 15 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em từ 6 đến <12 tuổi: 30 mg x 2 lần/ngày

Trẻ em ≥12 tuổi: 60 mg x 2 lần/ngày.

Người lớn

Ho

Uống

10–20 mg cứ sau 4 giờ hoặc 30 mg cứ sau 6–8 giờ, không vượt quá 120 mg mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Hỗn dịch uống giải phóng kéo dài (chứa polistirex)

Uống

60 mg hai lần mỗi ngày.

Giới hạn kê đơn

Bệnh nhân nhi

Ho

Trẻ em từ 2 đến <6 tuổi: Tối đa 30 mg mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Trẻ em từ 6 đến <12 tuổi: Tối đa 60 mg mỗi ngày hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Trẻ em ≥12 tuổi: Tối đa 120 mg mỗi ngày, hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Người lớn

Ho

Tối đa 120 mg mỗi ngày, hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ lâm sàng.

Quần thể đặc biệt

Suy gan

Không có khuyến nghị liều lượng cụ thể cho suy gan.

suy thận

Không có khuyến nghị liều lượng cụ thể cho suy thận.

Bệnh nhân lão khoa

Không có khuyến nghị liều lượng lão khoa cụ thể.

Thận trọng khi dùng Dextromethorphan

Chống chỉ định

Trong hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế MAO vì nguy cơ mắc hội chứng serotonin. (Xem Tương tác.)

Đã biết quá mẫn cảm với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức tương ứng.

Thận trọng

Ho dai dẳng

Không dùng khi ho dai dẳng hoặc mãn tính (ví dụ, khi hút thuốc, khí thũng, hen suyễn) hoặc khi ho kèm theo tiết quá nhiều, trừ khi có chỉ định của bác sĩ lâm sàng.

Tham khảo ý kiến ​​​​bác sĩ lâm sàng nếu ho kéo dài hơn 1 tuần, có xu hướng tái phát hoặc kèm theo sốt, phát ban hoặc nhức đầu dai dẳng.

Ho dai dẳng có thể là dấu hiệu của một tình trạng nghiêm trọng.

Phản ứng nhạy cảm

Có thể liên quan đến giải phóng histamin và nên thận trọng khi sử dụng ở trẻ em bị dị ứng.

Biện pháp phòng ngừa

Bệnh nhân an thần, suy nhược và nằm ngửa

Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân an thần hoặc suy nhược và ở những bệnh nhân bị giới hạn ở tư thế nằm ngửa.

Phenylketon niệu

Những người bị phenylketon niệu và những người khác phải hạn chế dùng phenylalanine nên được cảnh báo rằng một số chế phẩm dextromethorphan bán trên thị trường có chứa aspartame (NutraSweet), được chuyển hóa trong đường tiêu hóa thành phenylalanine.

Tiềm năng lạm dụng

Nói chung là thấp, nhưng sử dụng giải trí được báo cáo với các chế phẩm có chứa dextromethorphan OTC và với bột dextromethorphan được bán bất hợp pháp.

Các trường hợp tử vong có thể liên quan đến việc nuốt phải bột dextromethorphan được bán bất hợp pháp trong viên nang đã được báo cáo. Dextromethorphan tinh khiết ở dạng bột được cho là đang được đóng gói để bán bất hợp pháp dưới dạng ma túy đường phố.

Sử dụng các kết hợp cố định

Khi được sử dụng kết hợp cố định với các thuốc khác (ví dụ: acetaminophen, brompheniramine, chlorpheniramine, doxylamine, guaifenesin, phenylephrine, pseudoephedrine), hãy xem xét các cảnh báo, biện pháp phòng ngừa và chống chỉ định liên quan đến (các) thuốc dùng đồng thời.

Quần thể cụ thể

Thai kỳ

loại C.

Cho con bú

Không biết có phân phối vào sữa hay không nhưng có khả năng dựa trên trọng lượng phân tử thấp.Các chế phẩm có chứa cồn nên tránh dùng cho phụ nữ đang cho con bú.Các chế phẩm không chứa cồn có thể an toàn.

Sử dụng cho trẻ em

Nguy cơ quá liều và độc tính (bao gồm cả tử vong) ở trẻ em <2 tuổi dùng các chế phẩm OTC có chứa thuốc kháng histamine, thuốc giảm ho, thuốc long đờm và thuốc thông mũi đơn lẻ hoặc kết hợp để giảm các triệu chứng nhiễm trùng đường hô hấp trên. Bằng chứng hạn chế về hiệu quả của các chế phẩm này trong nhóm tuổi này; liều lượng thích hợp không được thiết lập.Do đó, FDA khuyến cáo không sử dụng các chế phẩm này cho trẻ em <2 tuổi;an toàn và hiệu quả ở trẻ lớn hơn đang được đánh giá. Vì trẻ em từ 2–3 tuổi cũng có nguy cơ bị quá liều và ngộ độc cao hơn, một số nhà sản xuất thuốc ho và thuốc cảm lạnh không kê đơn đã đồng ý tự nguyện sửa đổi nhãn sản phẩm để nêu rõ rằng các chế phẩm đó không nên được sử dụng cho trẻ em <4 tuổi. . FDA khuyến nghị cha mẹ và người chăm sóc nên tuân thủ các hướng dẫn về liều lượng và cảnh báo trên nhãn sản phẩm đi kèm với việc chuẩn bị và tham khảo ý kiến ​​bác sĩ lâm sàng về bất kỳ mối lo ngại nào. Các bác sĩ lâm sàng nên hỏi người chăm sóc về việc sử dụng các chế phẩm trị ho/cảm lạnh OTC để tránh dùng quá liều.

Hiệu quả của các chế phẩm trị ho và cảm lạnh OTC ở trẻ em <6 tuổi cũng đã được đặt câu hỏi.Một hội đồng tư vấn của FDA đã khuyến nghị không nên sử dụng những sản phẩm này cho những trẻ em này;FDA vẫn chưa công bố quyết định của mình.

Không dùng viên ngậm cho trẻ < 6 tuổi.

Không sử dụng viên nang chứa đầy chất lỏng ở trẻ em <12 tuổi, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ lâm sàng.

Tác dụng phụ thường gặp

Tác dụng phụ với dextromethorphan rất hiếm, nhưng buồn nôn và/hoặc các rối loạn GI khác, buồn ngủ nhẹ và chóng mặt đôi khi xảy ra.

Tương tác thuốc Dextromethorphan

thuốc cụ thể

Thuốc

Sự tương tác

Bình luận

Thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: rượu, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm ba vòng)

Trầm cảm CNS phụ gia có thể

 

thuốc ức chế MAO

Điều trị đồng thời có thể tạo ra hội chứng serotonin, có thể biểu hiện bằng các biến chứng nghiêm trọng (ví dụ: cơn tăng huyết áp, sốt cao, rối loạn nhịp tim, rung giật cơ), bao gồm cả tử vong

Chống chỉ định sử dụng đồng thời với thuốc ức chế MAO hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngừng thuốc

Dược động học Dextromethorphan

Hấp thu

Hấp thu nhanh và tốt từ đường tiêu hóa.

Phát huy tác dụng chống ho trong 15–30 phút sau khi uống.

Khoảng 3–6 giờ với các dạng bào chế thông thường.

Chuyển hóa

Trải qua quá trình trao đổi chất ở gan.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu trong nước tiểu.

Bảo quản

Thùng kín, cản sáng.

Khả năng tương thích

Để biết thông tin về các tương tác toàn thân do sử dụng đồng thời, xem phần Tương tác.

Dextromethorphan không tương thích với penicillin, tetracycline, salicylat, natri phenobarbital, axit hydriodic và nồng độ cao của natri hoặc kali iodua.

Các chế phẩm và hàm lượng trên thị trường

Dextromethorphan hydrobromua

Đường dùng

Dạng bào chế

Hàm lượng

Uống

Viên nang, chứa đầy chất lỏng

15 mg

 

viên ngậm

5 mg

   

10 mg

 

Hỗn dịch

7,5 mg/5 mL*

   

10 mg/5 mL*

   

15 mg/5 mL*

Kết hợp Dextromethorphan Hydrobromide

Đường dùng

Dạng bào chế

Hàm lượng

Uống

Viên nang, chứa đầy chất lỏng

10 mg với Acetaminophen 325 mg, Clorpheniramine Maleate 2 mg và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg

   

10 mg với Acetaminophen 325 mg, Doxylamine Succinate 6,25 mg và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg

   

10 mg với Acetaminophen 325 mg và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg

   

15 mg với Acetaminophen 325 mg và Doxylamine Succinate 6,25 mg

 

Hỗn dịch

30 mg với Acetaminophen 1 g, Guaifenesin 400 mg và Pseudoephedrine Hydrochloride 60 mg mỗi gói

 

Kết hợp

12 Viên nén, bao phim, Acetaminophen 325 mg với Dextromethorphan Hydrobromide 10 mg và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg (Comtrexviên nang ban ngày)

12 Viên nén, bao phim, Acetaminophen 325 mg với Chlorpheniramine Maleate 2 mg, Dextromethorphan Hydrobromide 10 mg, và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg (Comtrexviên ban đêm)

 

Hỗn dịch

3,3 mg/5 mL với Acetaminophen 108,3 mg/5 mL, Doxylamine Succinate 1,25 mg/5 mL và Phenylephrine Hydrochloride 1,6 mg/5 mL

   

3,3 mg/5 mL với Acetaminophen 108,3 mg/5 mL, Guaifenesin 66,6 mg/5 mL và Phenylephrine Hydrochloride 1,6 mg/5 mL

   

3,3 mg/5 mL với Acetaminophen 108,3 mg/5 mL và Phenylephrine Hydrochloride 1,6 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Acetaminophen 108,3 mg/5 mL và Doxylamine Succinate 2,08 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Acetaminophen 160 mg/5 mL

     
   

5 mg/5 mL với Acetaminophen 160 mg/5 mL và Clorpheniramine Maleate 1 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Acetaminophen 160 mg/5 mL, Clorpheniramine Maleate 1 mg/5 mL và Phenylephrine Hydrochloride 2,5 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Acetaminophen 166,6 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Acetaminophen 166,6 mg/5 mL và Doxylamine Succinate 2,08 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Brompheniramine Maleate 1 mg/5 mL và Phenylephrine Hydrochloride 2,5 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Clorpheniramin Maleate 0,67 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Clorpheniramine Maleate 1 mg/5 mL và Pseudoephedrine Hydrochloride 15 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Doxylamine Succinate 2,08 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Guaifenesin 50 mg/5 mL và Phenylephrine Hydrochloride 2,5 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Guaifenesin 100 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Phenylephrine Hydrochloride 2,5 mg/5 mL

   

6,7 mg/5 mL với Guaifenesin 66,7 mg/5 mL

   

7,5 mg/5 mL với Acetaminophen 160 mg/5 mL và Clorpheniramine Maleate 1 mg/5 mL

   

10 mg/5 mL với Acetaminophen 216,7 mg/5 mL và Clorpheniramine Maleate 1,3 mg/5 mL

   

10 mg/5 mL với Guaifenesin 100 mg/5 mL*

     
     
   

10 mg/5 mL với Guaifenesin 100 mg/5 mL và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg/5 mL*

   

10 mg/5 mL với Guaifenesin 200 mg/5 mL

   

15 mg/5 mL với Guaifenesin 100 mg/5 mL*

   

15 mg/5 mL với Promethazine Hydrochloride 6,25 mg/5 mL*

   

5 mg/mL với Guaifenesin 50 mg/mL và Phenylephrine Hydrochloride 2,5 mg/mL

 

Nhũ tương

5 mg/5 mL với Acetaminophen 160 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Acetaminophen 160 mg/5 mL và Clorpheniramine Maleate 1 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Acetaminophen 160 mg/5 mL, Clorpheniramine Maleate 1 mg/5 mL và Phenylephrine Hydrochloride 2,5 mg/5 mL

   

5 mg/5 mL với Acetaminophen 160 mg/5 mL và Phenylephrine Hydrochloride 2,5 mg/5 mL

 

Viên nén

10 mg với Acetaminophen 325 mg, Guaifenesin 200 mg và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg

   

10 mg với Acetaminophen 325 mg và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg

   

10 mg với Acetaminophen 325 mg và Phenylephrine Hydrochloride 15 mg

   

30 mg với Clorpheniramin Maleat 4 mg

 

Viên nén, nhai

10 mg với Clorpheniramine Maleate 2 mg và Pseudoephedrine Hydrochloride 30 mg

 

Viên nén, giải phóng kéo dài

15 mg với Acetaminophen 500 mg và Clorpheniramine Maleate 2 mg

   

30 mg với Guaifenesin 600 mg

   

60 mg với Guaifenesin 1200 mg

 

Viên nén, bao phim

10 mg với Acetaminophen 325 mg, Clorpheniramine Maleate 2 mg và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg

   

10 mg với Acetaminophen 325 mg và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg

   

15 mg với Acetaminophen 325 mg, Guaifenesin 200 mg và Phenylephrine Hydrochloride 5 mg

Dextromethorphan hydrobromide cũng có sẵn trên thị trường kết hợp với thuốc giảm đau-hạ sốt, thuốc kháng histamine và thuốc thông mũi.

Đường dùng

Dạng bào chế

Hàm lượng

Uống

Nhũ tương, phát hành mở rộng

tương đương với Dextromethorphan Hydrobromide 30 mg/5 mL

#Dược học
Bình luận