Minixidil

Chất làm giãn mạch.

Sử dụng cho Minoxidil 

Tăng huyết áp

Điều trị tăng huyết áp có triệu chứng nặng hoặc tăng huyết áp có tổn thương cơ quan đích ở bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được không thể kiểm soát được với liều điều trị tối đa của thuốc lợi tiểu và 2 thuốc hạ huyết áp khác.

Không nên dùng cho tăng huyết áp nhẹ hoặc trung bình hoặc tăng huyết áp nặng có thể kiểm soát được bằng các loại thuốc khác.

Không dùng để kiểm soát tăng huyết áp ban đầu theo các hướng dẫn hiện hành về kiểm soát tăng huyết áp ở người lớn, nhưng có thể được sử dụng như liệu pháp bổ sung nếu HA không được kiểm soát đầy đủ với các nhóm thuốc hạ huyết áp được khuyến cáo (ví dụ: thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, canxi -thuốc chẹn kênh, thuốc lợi tiểu thiazide).

Có thể được sử dụng kết hợp với các liệu pháp hạ huyết áp khác (ví dụ: thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn kênh canxi và/hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II).

Cá nhân hóa lựa chọn trị liệu; xem xét các đặc điểm của bệnh nhân (ví dụ: tuổi, dân tộc/chủng tộc, bệnh đi kèm, nguy cơ tim mạch) cũng như các yếu tố liên quan đến thuốc (ví dụ: dễ sử dụng, sẵn có, tác dụng phụ, chi phí).

Hướng dẫn tăng huyết áp đa ngành ACC/AHA năm 2017 phân loại HA ở người lớn thành 4 loại: tăng huyết áp bình thường, tăng cao, giai đoạn 1 và tăng huyết áp giai đoạn 2.(Xem Bảng 1.)

Nguồn: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Hướng dẫn năm 2017 của ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA về phòng ngừa, phát hiện, đánh giá và quản lý huyết áp cao ở người lớn: báo cáo của Đại học Tim mạch Hoa Kỳ/Hoa Kỳ Tổ công tác của Hiệp hội Tim về Hướng dẫn Thực hành Lâm sàng. tăng huyết áp . 2018;71:e13-115.

Các cá nhân có SBP và DBP thuộc 2 loại khác nhau (ví dụ: SBP tăng và DBP bình thường) nên được chỉ định là thuộc loại HA cao hơn (tức là HA cao).

Mục tiêu của quản lý và phòng ngừa tăng huyết áp là đạt được và duy trì kiểm soát huyết áp tối ưu.Tuy nhiên, các ngưỡng HA được sử dụng để xác định tăng huyết áp, ngưỡng HA tối ưu để bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp và các giá trị HA mục tiêu lý tưởng vẫn còn gây tranh cãi.

Hướng dẫn tăng huyết áp của ACC/AHA năm 2017 thường khuyến nghị mục tiêu HA mục tiêu (tức là HA đạt được khi điều trị bằng thuốc và/hoặc can thiệp không dùng thuốc) là <130/80 mm Hg ở tất cả người trưởng thành bất kể bệnh đi kèm hoặc mức độ bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch (ASCVD) rủi ro.Ngoài ra, mục tiêu HA tâm thu <130 mm Hg thường được khuyến nghị cho bệnh nhân ngoại trú không nằm trong viện điều trị ≥65 tuổi với HA tâm thu trung bình ≥130 mm Hg.Các mục tiêu HA này dựa trên các nghiên cứu lâm sàng chứng minh việc tiếp tục giảm nguy cơ tim mạch ở mức HA tâm thu thấp dần.

Các hướng dẫn tăng huyết áp khác thường có các mục tiêu HA mục tiêu dựa trên tuổi và các bệnh kèm theo. Các hướng dẫn như hướng dẫn do hội đồng chuyên gia JNC 8 ban hành thường nhắm mục tiêu HA <140/90 mm Hg bất kể nguy cơ tim mạch và đã sử dụng ngưỡng HA cao hơn và HA mục tiêu ở bệnh nhân cao tuổi so với những khuyến nghị trong hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017.

Một số bác sĩ lâm sàng tiếp tục hỗ trợ các HA mục tiêu trước đây được khuyến nghị bởi JNC 8 do lo ngại về việc thiếu khả năng khái quát hóa dữ liệu từ một số thử nghiệm lâm sàng (ví dụ: nghiên cứu SPRINT) được sử dụng để hỗ trợ hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 và các tác hại tiềm ẩn (ví dụ: thuốc bất lợi tác dụng, chi phí điều trị) so với lợi ích của việc hạ huyết áp ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch thấp hơn.

Xem xét các lợi ích tiềm năng của việc quản lý tăng huyết áp và chi phí thuốc, tác dụng phụ và rủi ro liên quan đến việc sử dụng nhiều loại thuốc hạ huyết áp khi quyết định mục tiêu điều trị HA của bệnh nhân.

Đối với các quyết định về thời điểm bắt đầu điều trị bằng thuốc (ngưỡng HA), hướng dẫn tăng huyết áp ACC/AHA 2017 kết hợp các yếu tố nguy cơ tim mạch tiềm ẩn. Đánh giá rủi ro ASCVD được ACC/AHA khuyến nghị cho tất cả người lớn bị tăng huyết áp.

ACC/AHA hiện khuyến nghị bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp bên cạnh việc điều chỉnh lối sống/hành vi ở mức HATT ≥140 mmHg hoặc DBP ≥90 mmHg ở người lớn không có tiền sử bệnh tim mạch (tức là phòng ngừa ban đầu) và có nguy cơ ASCVD thấp (rủi ro 10 năm <10%).

Để phòng ngừa thứ phát ở người trưởng thành đã biết bệnh tim mạch hoặc phòng ngừa tiên phát ở những người có nguy cơ mắc ASCVD cao hơn (nguy cơ 10 năm ≥10%), ACC/AHA khuyến cáo bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ở mức huyết áp tâm thu trung bình ≥130 mmHg hoặc trung bình HATTr ≥80 mm Hg.

Người lớn bị tăng huyết áp và đái tháo đường, bệnh thận mãn tính (CKD) hoặc tuổi ≥65 được cho là có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao; ACC/AHA tuyên bố rằng những bệnh nhân như vậy nên bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp ở mức HA ≥130/80 mm Hg.Cá nhân hóa điều trị bằng thuốc ở bệnh nhân tăng huyết áp và có các yếu tố nguy cơ tim mạch hoặc khác.

Trong tăng huyết áp giai đoạn 1, các chuyên gia cho rằng việc bắt đầu điều trị bằng thuốc theo phương pháp chăm sóc từng bước là hợp lý, trong đó một loại thuốc được bắt đầu và chuẩn độ và các loại thuốc khác được thêm vào tuần tự để đạt được huyết áp mục tiêu.Cân nhắc bắt đầu điều trị hạ huyết áp với 2 thuốc đầu tay từ các nhóm dược lý khác nhau ở người lớn bị tăng huyết áp giai đoạn 2 và HA trung bình >20/10 mm Hg trên HA mục tiêu.

Bệnh rụng tóc

Được sử dụng tại chỗ để kích thích mọc lại tóc ở bệnh nhân rụng tóc androgenetic (rụng tóc kiểu nam, rụng tóc di truyền, hói đầu phổ biến ở nam giới) hoặc rụng tóc từng vùng†. Tính an toàn và hiệu quả của các công thức điều chế tạm thời của minoxidil tại chỗ trong việc thúc đẩy mọc tóc chưa được đánh giá đầy đủ và các chế phẩm đó có thể khác nhau về độ mạnh và hiệu quả. FDA yêu cầu các bác sĩ và dược sĩ không chuẩn bị các công thức bôi ngoài da bằng cách sử dụng các viên nén có bán trên thị trường.

Liều lượng và cách dùng Minoxidil 

Đường uống

Dùng đường uống một lần mỗi ngày nếu DBP nằm ngửa của bệnh nhân đã giảm <30 mm Hg; dùng hai lần mỗi ngày (với liều lượng chia đều) nếu DBP nằm ngửa của bệnh nhân giảm> 30 mm Hg.

Nếu cần kiểm soát nhanh, có thể cho liều 6 giờ một lần; theo dõi HA chặt chẽ.

liều lượng

Bệnh nhân nhi

Tăng huyết áp

Trẻ em < 12 tuổi: Khởi đầu 0,2 mg/kg, 1 lần/ngày. Có thể tăng liều trong khoảng thời gian ít nhất 3 ngày với mức tăng 50–100% cho đến khi đạt được đáp ứng HA tối ưu. Nếu cần kiểm soát huyết áp nhanh, điều chỉnh liều sau mỗi 6 giờ; theo dõi HA chặt chẽ. Liều hiệu quả thông thường là 0,25–1 mg/kg (tối đa 50 mg) mỗi ngày.

Trẻ em > 12 tuổi: Khởi đầu 5 mg x 1 lần/ngày.Có thể tăng liều trong khoảng thời gian ít nhất 3 ngày lên 10 mg, 20 mg và sau đó là 40 mg mỗi ngày chia làm 1 hoặc 2 lần cho đến khi đạt được đáp ứng HA tối ưu. Nếu cần kiểm soát huyết áp nhanh, điều chỉnh liều sau mỗi 6 giờ; theo dõi HA chặt chẽ. Liều hiệu quả thông thường là 10–40 mg (tối đa 100 mg) mỗi ngày.

Tăng huyết áp nặng với các triệu chứng không đe dọa đến tính mạng† [ngoài nhãn hiệu]

Để giảm nhanh huyết áp, có thể sử dụng 0,1–0,2 mg/kg (tối đa 10 mg mỗi liều); quản lý cứ sau 8 giờ12 giờ.

Người lớn

Tăng huyết áp

Ban đầu, 5 mg một lần mỗi ngày. Liều lượng có thể được tăng lên trong khoảng thời gian ít nhất 3 ngàyđến 10 mg, 20 mg và sau đó là 40 mg mỗi ngày chia làm 1 hoặc 2 lần cho đến khi đạt được đáp ứng huyết áp tối ưu. Nếu cần kiểm soát nhanh, điều chỉnh liều lượng sau mỗi 6 giờ; theo dõi HA chặt chẽ.

Liều thông thường có hiệu quả là 10–40 mg mỗi ngày cho đến liều tối đa là 100 mg mỗi ngày.

Một số chuyên gia cho biết phạm vi liều lượng thông thường là 5–100 mg mỗi ngày được dùng dưới dạng một liều duy nhất hoặc chia làm 2–3 lần.

Giới hạn kê đơn

Bệnh nhân nhi

Trẻ em < 12 tuổi: tối đa 50 mg mỗi ngày.

Trẻ em > 12 tuổi: tối đa 100 mg mỗi ngày.

Người lớn

Tối đa 100 mg mỗi ngày.

Quần thể đặc biệt

Suy thận

Có thể cần liều thấp hơn ở bệnh nhân suy thận hoặc lọc máu (ít hơn khoảng 1/3 so với bệnh nhân không lọc máu).

Loại bỏ trong quá trình lọc máu.Một số bác sĩ lâm sàng khuyên dùng minoxidil ngay sau khi lọc máu (nếu lọc máu lúc 9 giờ sáng); nếu lọc máu sau 3 giờ chiều, liều hàng ngày được tiêm vào lúc 7 giờ sáng (tức là 8 giờ trước khi lọc máu).

Bệnh nhân lão khoa

Thận trọng khi lựa chọn liều lượng vì chức năng gan, thận và/hoặc tim giảm liên quan đến tuổi tác và bệnh đồng thời và điều trị bằng thuốc.

Thận trọng khi dùng Minoxidil 

Chống chỉ định

U tủy thượng thận.

Đã biết quá mẫn cảm với minoxidil hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Cảnh báo

Tác dụng tim mạch

Hiện tượng giữ natri và nước xảy ra thường xuyên; có thể dẫn đến phù nề, tăng cân, suy tim sung huyết, phù phổi và kháng lại tác dụng hạ huyết áp của minoxidil. Thường cần dùng đồng thời thuốc lợi tiểu (thường là thuốc lợi tiểu quai). (Xem phần Tổng quát ở phần Liều lượng và Cách dùng.) Cổ trướng cũng được báo cáo.

Nhịp tim nhanh xảy ra phổ biến và cơn đau thắt ngực có thể xấu đi hoặc xảy ra mà không có cơn đau thắt ngực trước đó; những tác dụng này có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng đồng thời một chất chẹn beta-adrenergic. (Xem phần Tổng quát ở phần Liều lượng và Cách dùng.)

Viêm màng ngoài tim và tràn dịch màng ngoài tim (đôi khi có chèn ép) được báo cáo chủ yếu ở những bệnh nhân mắc bệnh mô liên kết, hội chứng urê huyết, suy tim sung huyết hoặc ứ dịch rõ rệt; trường hợp vô căn cũng được báo cáo. Quan sát bệnh nhân chặt chẽ. (Xem Cảnh báo đóng hộp.)

Hạ huyết áp nhanh hoặc quá mức ở bệnh nhân tăng huyết áp nặng có thể dẫn đến ngất, tai biến mạch máu não, nhồi máu cơ tim và thiếu máu cục bộ ở các cơ quan cảm giác đặc biệt dẫn đến giảm hoặc mất thị lực hoặc thính giác; nhập viện những bệnh nhân bị tăng huyết áp ác tính và những người đã dùng guanethidine (xem phần Tương tác thuốc cụ thể) trong khi điều trị bằng minoxidil ban đầu và theo dõi chặt chẽ để đảm bảo rằng HA đang giảm nhưng không quá nhanh.

Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân MI gần đây (trong vòng tháng trước); HA động mạch giảm có thể hạn chế hơn nữa lưu lượng máu cơ tim.

Phản ứng nhạy cảm

Có thể quá mẫn cảm (phát ban da); có thể xem xét ngừng điều trị tùy thuộc vào các liệu pháp thay thế.

Biện pháp phòng ngừa

Theo dõi cân bằng nước và điện giải và trọng lượng cơ thể. Giám sát chặt chẽ những bệnh nhân bị suy thận hoặc những người đang lọc máu để ngăn ngừa tình trạng suy thận trầm trọng hơn hoặc kết tủa suy tim. Quan sát bệnh nhân để biết các dấu hiệu và triệu chứng của tràn dịch màng ngoài tim.

Lặp lại bất kỳ xét nghiệm bất thường nào trong phòng thí nghiệm (ví dụ: phân tích nước tiểu, chức năng thận, điện tâm đồ, chụp X quang ngực, siêu âm tim) xảy ra khi bắt đầu điều trị, ban đầu trong khoảng thời gian từ 1 đến 3 tháng và khi ổn định xảy ra, sau khoảng thời gian từ 6 đến 12 tháng.

Quần thể cụ thể

Thai kỳ: loại C.

Cho con bú: Phân phối vào sữa. Sử dụng không được khuyến cáo bởi các nhà sản xuất.

Sử dụng cho trẻ em: Kinh nghiệm lâm sàng với minoxidil để kiểm soát tăng huyết áp ở trẻ em, đặc biệt là trẻ sơ sinh, còn hạn chế. Chuẩn độ cẩn thận liều lượng cần thiết.

Sử dụng lão khoa

Không đủ kinh nghiệm ở bệnh nhân ≥ 65 tuổi để xác định liệu bệnh nhân cao tuổi có phản ứng khác với người trẻ tuổi hay không.

Lựa chọn liều lượng một cách thận trọng vì tần suất cao hơn của chức năng gan, thận và/hoặc tim cũng như bệnh đồng thời và điều trị bằng thuốc ở người cao tuổi. (Xem Bệnh nhân lão khoa ở phần Liều lượng và Cách dùng.)

Tác dụng phụ thường gặp

rậm lông,giữ muối và nước, tràn dịch màng tim, buồn nôn, nôn mửa.

Tương tác với Minoxidil 

Thuốc cụ thể

Dược động học của Minoxidil 

Hấp thu

Hấp thu tốt sau khi uống; ít nhất 90% liều uống được hấp thu.Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc không đổi thường đạt được trong vòng 1 giờ.

Sau khi uống, tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong vòng 30 phút và tối đa trong 2-8 giờ.

Phân bố

Dễ dàng phân phối vào các mô cơ thể.

Phân phối vào sữa.

Không liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hoá

Khoảng 90% liều uống được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa kém hoạt tính hơn so với thuốc gốc, chủ yếu bằng cách liên hợp với axit glucuronic và chuyển hóa thành các chất chuyển hóa phân cực hơn.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu nhờ lọc cầu thận.

chu kỳ bán rã: 4,2 giờ.

Quần thể đặc biệt

Độ thanh thải bị ảnh hưởng trực tiếp bởi GFR.

Bảo quản

Viên nén: 20–25°C.

Chế phẩm và hàm lượng có trên thị trường